Ингибитор GW0742 CAS 317318-84-6 Хокаи сафед

Андарин (S-4) пайвастагии аз арилпропионамид гирифташуда [S-3-(4-acetylamino-fenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifloromethyl-phenyl)-propionamide] аввал аст. Ин ва дигарон тавсиф кардаанд.як модулятори ретсепторҳои андрогении интихобӣ (SARM) бошад.Андарин (S-4) тавассути таҳқиқоти in vitro ва in vivo нишон дод, ки агонисти муассири анаболитикӣ бидуни таъсири тараф аксар вақт бо стероидҳои анаболи-андрогенӣ алоқаманд аст, ки асосан ба наздикии субстрат барои 5α-редуктаза барои тавлиди DHT дар простата алоқаманд аст.
Фаъолияти фармакологии андарин аз потенсиали бузурги андарин дар таҳияи SARM-ҳои аз ҷиҳати клиникӣ дастрас шаҳодат медиҳад, ки нисбат ба ҳамтоёни стероидҳои худ бартариҳои беназири табобатӣ ва имкони ҳаяҷонбахши танзими дифференсиалии эффектҳои андрогенро дар бофтаҳои гуногуни мақсаднок пешниҳод мекунад ва ба ин васила дахолати муқаррариро ба ҳадди ақал мерасонад. .Ҳамин тариқ, андарин дар озмоишҳои пешрафтаи клиникӣ, ки ба табобати бемориҳои вобаста ба синну сол ва муқовимат ба нишонаҳои бемориҳои вазнин ба монанди саркопения ва кахексияи саратон нигаронида шудаанд, умедбахш аст.
Андарин як агонисти ретсепторҳои андрогении ғайристероидӣ (AR) бо Ki аз 4 нМ мебошад.Андарин фаъолияти пурқувват ва самарабахши анаболитикиро нишон медиҳад ва мутаносибан ба ҳавасмандии аз вояи вобастагии афзоиш дар ғадуди простата, весикулаҳои тухмӣ оварда мерасонад.Андарин дорои хосиятҳои эҳтимолии зидди остеопоротӣ мебошад.
Андарин (қаблан бо номи GTx-007; S-4; GTx007; S4 маълум аст) як агонисти ресепторҳои андрогении ғайристероидӣ (AR), махсусан як модулятори селективии ресепторҳои андроген (SARM) мебошад, ки дар талафоти мушакҳо фоидаи эҳтимолӣ дорад. ва остеопороз.Он AR-ро бо Ki 4 nM фаъол мекунад ва барои узвҳои анаболитикӣ бофта интихобкунанда аст.Андарин барои муолиҷаи шароитҳо ба монанди лоғаршавии мушакҳо, остеопороз ва гипертрофияи хуби простата таҳқиқ мешавад.Дар модели ҳайвоноти гипертрофияи простата, андарин нишон дода шудааст, ки вазни простатаро бо самаранокии шабеҳ ба финастерид коҳиш медиҳад, аммо бидуни ҳеҷ гуна коҳиши массаи мушакҳо ё таъсири зидди андрогенӣ.