Захираи API ашёи хоми Pharma Синфи баландсифат SR9011 CAS 1379686-29-9 Барои бодибилдинг
Бо ман тамос гиред:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp / Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Истифода
SR9011 як агонисти REV-ERBα/β бо IC50s аз 790 nM ва 560 nM барои REV-ERBα ва REV-ERBβ мебошад.Саратонро табобат карда метавонад.
Инфаркти миокард яке аз бемориҳое мебошад, ки сатҳи фавт аз бемориҳои дилу рагҳо баланд аст.Инфаркти миокард дар натиҷаи стеноз ё спазми артерияи ишемиявӣ ба амал меояд, ки дар натиҷа ишемияи шадид ё доимии миокард ва гипоксия ва марги ҳуҷайраҳои миокард мегардад.Ситокинҳои гуногуни зидди илтиҳобӣ ба монанди интерлейкин-1β (IL-1β) ва омили некрозии варам-α (TNF-α) дар таҷдиди миокард3 иштирок мекунанд.SR9011 як агонисти REV-ERBα/β, узви оилаи ретсепторҳои ядроӣ мебошад ва тадқиқотҳо нишон доданд, ки он метаболизми бофтаҳои биологиро танзим карда метавонад.Хуан Гуодонг муайян кард, ки SR9011 дар танзими ритми генҳои аутофагия дар зебраҳӣ нақши муҳим дорад.
Дар C-терминуси сафедаи оилаи SR9011 домени пайвасткунандаи лиганд мавҷуд нест, аммо он метавонад ифодаи сафедаи Rev-erb-ро тавассути ҷалби омили репрессори ресепторҳои ядроӣ ва гистон деацетилаза 3 ва ғайра боздорад. Гистон деацетилаза 3 агонисти Rev-erb аст ва озмоиши химиявии молекулаҳои хурд.Фон-тейн бори аввал дар китоби Chemicalbook гузориш дод, ки байни SR9011 ва илтиҳоб робита вуҷуд дорад ва SR9011 метавонад ифодаи Tr4-ро боздорад ва ба ин васила сигнали илтиҳобиро назорат кунад.Олимони хоричй муайян кардаанд, ки дар макрофагхои инсон зиёд кардани ифодаи мРНК-и SR9011 бо усулхои фармакологи бевосита боиси камшавии экспрессияи мРНК-и омили илтихобии интерлейкин-6 мегардад.
Синоним:
| 1-пирролидинкарбоксамид, 3-[[[(4-хлорфенил)метил][(5-нитро-2-тиенил)метил]амин]метил]-N-пентил- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Хлоробензил)[(5-нитро-2-тиенил)метил]амин}метил)-N-пентил-1-пирролидинкарбоксамид |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Тадқиқот:
Тадқиқоти in vitro:
SR9011 вобаста ба вояи зиёд кардани фаъолияти репрессории REV-ERB ва RE4- Хабарнигори люциферазаи ҷавобгӯ (REV-ERBα IC50 = 790 нМ, REV-ERBβ IC50 = 560 нМ).SR9011 транскрипсияро дар таҳлили муштараки трансфексия бо истифода аз дарозии пурраи REV-ERBα дар якҷоягӣ бо гени хабарнигори люцифераза, ки аз ҷониби промоутери Bmal1 идора карда мешавад (SR9011 IC50 = 620nM) ба таври қавӣ ва қавӣ фишор медиҳад.SR9011 ифодаи BGAL1 mRNA-ро дар ҳуҷайраҳои HepG2 ба таври вобаста ба REV-ERBα/β бозмедорад[1] SR9011 паҳншавии хатҳои ҳуҷайраҳои саратони синаро новобаста аз ҳолати ER ё HER2 монеъ мекунад.Чунин ба назар мерасад, ки SR9011 давраи ҳуҷайраҳои ҳуҷайраҳои саратони синаро пеш аз марҳилаи M таваққуф мекунад.Циклин А (CCNA2) ҳамчун як гени ҳадафи мустақими REV-ERB муайян карда шуд, ки ба он ишора мекунад, ки ҷилавгирӣ аз ифодаи ин сиклин аз ҷониби SR9011 метавонад ба боздошти давраи ҳуҷайра миёнаравӣ кунад.Табобат бо SR9011 боиси афзоиши ҳуҷайраҳо дар марҳилаи G0/G1 ва кам шудани ҳуҷайраҳо дар марҳилаҳои S ва G2/M гардид, ки ба он ишора мекунад, ки фаъолсозии REV-ERB метавонад боиси кам шудани гузариш аз G1 ба марҳилаи S ва/ё фазаи S гардад.
Тадқиқоти физикӣ:
SR9011 таъсири оқилонаи плазмаро нишон дод, аз ин рӯ, ифодаи генҳои вокуниши REV-ERB дар ҷигарҳои мушҳо, ки бо вояи гуногуни SR9011 дар тӯли 6 рӯз табобат карда шудаанд, тафтиш карда шуд.Ген ингибитори фаъолкунандаи плазминогени навъи 1 (Serpine1) як гени ҳадафи REV-ERB аст ва дар посух ба SR9011 репрессияи аз вояи вобастагии ифодаро нишон дод.Генҳои холестирин 7α-гидроксилаза (Cyp7a1) ва генҳои сафедаи ҳатмии унсури вокуниши стерол (Srepf1) инчунин нишон дода шуданд, ки ба REV-ERB вокуниш нишон медиҳанд ва бо миқдори афзояндаи SR9011 вобаста ба воя монеъ мешаванд.Пас аз 12 рӯз дар шароити D:D, мушҳо бо як вояи SR9011 ё воситаҳои нақлиёт дар CT6 сӯзандору карда шуданд (ифшои қуллаи Rev-erba).Тазриқҳои автомобилӣ боиси халалдор шудани фаъолияти ритмикии локомотивҳои сиркадианӣ нагардид.Бо вуҷуди ин, маъмурияти як вояи SR9011 боиси гум шудани фаъолияти локомотив дар давраи торикии субъектҳо гардид.Фаъолияти муқаррарӣ ба сикли навбатии сиркадӣ бармегардад, ки бо тозакунии маводи мухаддир камтар аз 24 соат мувофиқ аст.Дар шароити торикии доимӣ, коҳиши вобаста ба SR9011 рафтори давидан дар мушҳо аз воя вобаста буд ва потенсиал (ED50 = 56 мг/кг) ба он монанд буд, ки ҷилавгирӣ аз SR9011 гени вокуниши REV-ERB, Srebf1 буд. , дар vivo (ED50 = 67 мг/кг) [1].